【Plant Physiology】甘苦清热傅延年|广州中医药大学马东明/詹若挺研究团队合作揭示菊花药用活性物质合成机制

菊花，可以用来看，可以用来喝，也可以入药，其味甘苦，性微寒，具有散风清热，平肝明目，解毒等功效，在历代中药典籍中，菊花有着节华、九华、傅延年等别名，这些名称与菊花的生长习性或功效相联。现代药理学研究发现，菊花中的黄酮糖苷是重要的药用活性物质之一，常用于血管保护和静脉淋巴功能不全相关的治疗，但其合成与代谢途径仍然不清楚。

近日，广州中医药大学马东明/詹若挺研究团队在Plant Physiology在线发表了题为“Rhamnosyltransferases Involved in the Biosynthesis of Flavone Rutinosides in Chrysanthemum Species”的研究论文，该研究发现菊花中鼠李糖基转移酶（Rhamnosyltransferases）有助于黄酮类芸香糖苷（Flavone Rutinosides）的生物合成并分析了糖基转移酶在植物中的进化。

虽然菊花的祖先是二倍体，但经过长时间的选择与进化，现有菊花资源除了二倍体还有四倍体，六倍体等分布在世界各地，作者收集了8种多倍体材料并分析其倍性是否影响黄酮芸香糖苷的合成与代谢，发现多种黄酮糖苷类物质含量受到倍性与基因型的影响，并导致产量增加或减少。

已有研究表明，芸香糖苷可以由1，6-鼠李糖基转移酶（1,6Rhat）催化而来，为了更深入的解析黄酮糖苷类化合物的合成与代谢途径，作者通过分析四倍体菊花转录组数据，发现多个1,6Rhat候选基因，通过体外酶活与催化实验分析发现，只有unigene0007998可以在体外催化多种黄酮糖苷合成，并将其命名为CiRhaT-GD4x，其主要在花中表达，定位于细胞质中，在上述8个多倍体菊花材料中，共存在6个同源基因（UGT79A20, UGT79A21,UGT79A22,UGT79A23,UGT79A24,and UGT79A25），他们在酶促反应中具有类似的功能。为了确定1,6Rhat是否可以利用黄酮糖苷作为底物，作者在体外进行酶促实验发现，6个同源基因中的4个(UGT79A20, A21, A22, and A23) 可以将3种黄酮糖苷转化为各自的芸香糖苷。

由于菊花中存在大量的黄酮糖苷，作者对上述4个1,6Rhat进行底物特异性分析，发现他们都对金合欢素-7-O葡萄糖苷（Acacetin-7-O-glucoside）表现出更大的偏好性，并以该特异性底物来评估催化效率，发现4种1,6Rhat的催化效率相似，且对金合欢素-7-O葡萄糖苷的催化效率最高。

为了更深入的研究1,6Rhat在植物中的功能，作者将CiRhaT-GD4x (UGT79A20)在二倍体菊花根毛中过表达之后发现，黄酮类物质含量显著增加了2倍-13倍，转录水平也显著增加，表明1,6Rhat确实可以参与菊花黄酮糖苷类物质的合成，并作为1，6-鼠李糖基转移酶发挥作用。

Acknowledgments  

广州中医药大学马东明研究员与詹若挺教授为论文共同通讯作者，感谢中国农业大学马超教授与华润三九药业韩正州博士对该研究的帮助，本研究受到广东省珠江人才计划、广东省乡村振兴战略（农业科技创新与推广体系建设）专项项目——广东现代南方医药产业技术体系创新团队（2017GC010368、2020KJ148和2019KZDZX2017）的支持。

原文链接：

https://academic.oup.com/plphys/advance-article/doi/10.1093/plphys/kiac371/6659864

转自：植物科学SCI

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