Angew. Chem. Int. Ed：深层穿透性超声辐射还原铂(IV)类药物血红蛋白纳米颗粒，用于肿瘤靶向治疗性增强抗癌治疗

利用肿瘤微环境将PtIV前药还原成具有治疗活性的PtII的过程受到很多研究者的关注。为了提供治疗的空间和时间控制，对开发能够在辐照时被选择性激活的化合物有很高的要求。尽管最近取得了一些进展，但大多数PtIV复合物是用紫外线或蓝光激发的，限制了这种化合物在表面上的应用。为了克服这一限制，本文报道了第一个可以用深层穿透性超声辐射还原的PtIV原药纳米颗粒的研究，使其能够治疗深层或大型肿瘤。研究发现，该纳米粒子在静脉注射后能选择性地在小鼠结肠癌肿瘤内聚集，并且在暴露于超声辐射后能根除肿瘤。

图1. NPs在肿瘤靶向、超声触发的抗癌治疗中的作用机制说明。

声敏剂和药物载体血红蛋白（HGB）与疏水的PtIV原药（Pt1）自组装成纳米颗粒（NPs）。这些NPs在注射到肿瘤小鼠模型的血液中后，选择性地聚集在肿瘤部位。在超声辐射下，NPs内的PtIV原药迅速被还原成顺铂，导致产生ROS、DNA损伤，并最终引发细胞凋亡。US指的是超声辐射。

图2. 材料表征

图3. CT26癌细胞在各种处理下的摄取、ROS生成和DNA损伤

图4. 抗肿瘤研究

https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202301074

转自：“NANO学术”微信公众号

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