肿瘤学
Oncology
在 2021 全球 TOP200 药物榜单中，抗肿瘤药物多达 45 个，远远大于其他药物数量。目前市场上的抗肿瘤药物多为小分子化合物和单克隆抗体，热门靶点众多，常见的有 PD-1、HER2、CDK4/6、BTK、VEGF/VEGFR 等等，其中，PD-1 依然位列于市场前列。
Ibrutinib
Imbruvica
Imbruvica 的通用名是 Ibrutinib（依鲁替尼）。近些年，各类“nib”（小分子抑制剂）在抗癌领域大放异彩。Ibrutinib 就是一款靶向小分子药，抑制恶性 B 细胞的增殖，同时还不影响 T 细胞的功能。病人使用 Ibrutinib 的副作用比较小，这是化疗药物杀敌 1000 自损 800 不可同日而语的。于 2013 年 11 月 13 日获美国食品药品管理局（FDA）批准上市。
Imbruvica 销售额
Nivolumab
Opdivo
Nivolumab，中国国内首个获批上市的 PD-1 抗癌药，中文名“欧狄沃”，简称 O 药。这一药物可以用于治疗表皮生长因子受体（EGFR）基因突变阴性和间变性淋巴瘤激酶（ALK）阴性、既往接受过含铂方案化疗后疾病进展或不可耐受的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。其获批预示着我国肺癌治疗水平正式进入肺癌免疫肿瘤治疗的时代，掀开了我国肿瘤治疗的新篇章。
Opdivo 销售额
心血管疾病
Cardiovascular Diseases
心脑血管疾病是心脏血管和脑血管疾病的统称，其主要由动脉粥样硬化过程引发，是一种严重威胁人类的常见病，具有高患病率、高致残率和高死亡率的特点，而且有强烈的年龄依赖性。全世界每年死于心脑血管疾病的人数高达 1500 万人，居各种死因首位。
Sacubitril/Valsartan
Entresto
Entresto（诺欣妥）是一种双效血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂（ARNI），具有独特的作用模式，能够增强心脏的保护性神经内分泌系统（NP 系统，钠尿肽系统），同时抑制有害系统（RAAS 系统，肾素-血管紧张素-醛固酮系统），被认为能够减少衰竭心脏的应变。于 2017 年 7 月获批中国上市，在 2020 年，Entresto 的全球销售额达到了 24.97 亿美元，较 2019 年增长幅度44.7%，目前仍在高速增长中。
Entresto 销售额
Macitentan
Opsumit
Macitentan（马西替坦）是一种含有活性成分 Macitentan 的内皮素受体拮抗剂，用于长期治疗成人肺动脉高压（PAH），可单独使用或与其他药物联用。该药通过阻止内皮素的作用而起效（内皮素为一种导致血管狭窄的天然物质，会阻止患有PAH的人的血液正常流动）。于 2013 年 10 月 18 日获 FDA 批准上市。
Opsumit 销售额
糖尿病
Diabetes
糖尿病是一种以高血糖为特征的代谢性疾病。病因是由胰岛素过少、胰岛素抵抗或两者兼而有之而引起的。长期存在的高血糖，会导致各种人体组织，特别是眼、肾、心脏、血管、神经的慢性损害和功能障碍。目前热销的治疗糖尿病药物有 18 种，作用机理各有不同。
Dulaglutide
Trulicity
Dulaglutide（度拉糖肽）于 2014 年 09 月 18 日获得美国 FDA 批准上市，批准剂型为注射剂，规格为 0.75mg/0.5ml 及 1.5mg/0.5ml，用于治疗成人 2 型糖尿病；本品是一种胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂，能激活细胞表面 GLP-1 受体，通过活化 G 蛋白发挥腺苷环化酶活性。
Trulicity 销售额
Semaglutide
Ozempic
Semaglutide（司美格鲁肽）是一款人胰高血糖素样肽-1（GLP-1）类似物，以葡萄糖浓度依赖性机制促胰岛素分泌并抑制胰高血糖素分泌，可使2型糖尿病患者血糖水平大幅改善，并且低血糖风险较低，于 2017 年 12 月首次获得美国 FDA 批准。此外，Semaglutide 还能够通过降低食欲和减少食物摄入量，诱导减肥。
Ozempic 销售额
免疫学
Immunology
免疫性疾病是人体免疫调节失去平衡影响机体的免疫应答而引起的疾病。数据显示，免疫学疾病之一类风湿关节炎在我国的患病率为 0.24-0.3% ，在任何年龄均可发病。2021 年 TOP200 的药物中免疫学药物占比达 10%，由此可见现代免疫学在医学上的应用已经有了很大进展。
Ustekinumab
Stelara
Ustekinumab（乌司奴单抗）通过与 IL-12 和 IL-23 所共有的 p40 亚单位相结合，阻止其与细胞表面的受体 IL-12 β1 相结合，来抑制这 2 种前炎性细胞因子。2009 年 9 月首次获 FDA 批准，用于治疗中度至重度斑块型银屑病，克罗恩病等。
Stelara 销售额
Etanercept
Enbrel
Etanercept（依那西普）是全球第一个全人源的肿瘤坏死因子拮抗剂。是由两个可溶的 p75 TNF 受体融合至人 IgG1 的 Fc 部分形成的二聚体形式的融合蛋白，其能够通过结合肿瘤坏死因子（Tumor necrosis factor，TNF），并抑制 TNF 与其受体的结合而治疗自身免疫性疾病。为全球第一个获批用于中重度类风湿关节炎（RA）和强直性脊柱炎（AS）治疗的 TNF 抑制剂。
Enbrel 销售额
传染病
Infectious Diseases
传染病是一种能够在人与人之间或人与动物之间相互传播并广泛流行的疾病。每种传染病都由其特异的病原体引起，病原体可以是微生物或寄生虫；包括病毒、细菌、真菌等。每年都有众多人口死于各种流行性疾病，对于传染病的防治是人类药物化学一直探索的方向。
Bictegravir/Emtricitabine/
Tenofovir Alafenamide
Biktarvy
Biktarvy（必妥维）用于治疗人类免疫缺陷病毒 1 型（HIV-1）感染的成人，且患者无对整合酶抑制剂类药物、恩曲他滨或替诺福韦产生病毒耐药。必妥维于 2018 年 2 月获得美国 FDA 批准率先在美国上市，2019 年 8 月，该药凭借 “防治艾滋病且具有明显临床优势” 获得国家药监局批准在国内上市。
Biktarvy 销售额
Casirivimab/Imdevimab
REGEN-COV
截至北京时间 6 月 15 日，全球新冠肺炎确诊病例上升至 535,062,191 例，其中死亡病例达到 6,308,976 例。REGEN-COV 是一款抗体鸡尾酒疗法，由 2 种单抗（casirivimab 和 imdevimab）组成，这2种单抗分别针对新型冠状病毒（SARS-CoV-2）棘突蛋白（S蛋白）受体结合区域的 2 个独立的、不重叠的位点，具有协同作用，可降低病毒变异逃逸的风险，并保护人群免受S蛋白发生突变的病毒变体的侵害。
REGEN-COV 销售额
其他
Other
奋楫笃行，臻于至善。幸有众多科研工作者为人类的进步努力奋斗前行，不断探索，才有了众多药物的诞生。而作为 2021 年全球销售药物的TOP1，辉瑞疫苗 Comirnaty 挽救了无数人类，销售额高达 367.81 亿美元。
COVID-19 Vaccine, mRNA
Comirnaty
Comirnaty 是一种用于主动免疫的疫苗，用于预防由 16 岁及以上的严重急性呼吸综合征冠状病毒 2（SARS-CoV-2）引起的 2019 年冠状病毒病（COVID-19）。FDA 于 2021 年 8 月 23 日正式批准辉瑞-拜恩泰科新冠疫苗上市。
Comirnaty 销售额
Denosumab
Prolia
地诺单抗（Denosumab，又称 AMC-162，商品名 Prolia）作为人源化 IgG2 单克隆抗体，是一种有独特作用机制的骨吸收抑制剂，其特异性靶向核因子 κB 受体活化因子配体（receptor activator of NF-kB ligand, RANKL），抑制破骨细胞活化和发展，减少骨吸收，增加骨密度。2010 年 5 月 28 日，欧盟委员会批准本品用于绝经后妇女骨质疏松症和前列腺癌患者激素抑制相关骨丢失的治疗，同年 6 月，获得 FDA 批准上市。
Prolia 销售额
Elexacaftor/Tezacaftor/Ivacaftor
Trikafta
TRIKAFTA 是 Ivacaftor、Tezacaftor 和 Elexacaftor的组合，适用于治疗 12 岁及以上的囊性纤维化(CF)患者。这是首个治疗最常见囊性纤维化突变患者的三重联合疗法。2019 年 10 月，美国 FDA 批准 Vertex 囊性纤维化联合给药方案 Trikafta 上市。在上市不足 3 个月的时间里，Trikafta 豪取 4.2 亿美元。2020 年，Trikafta销量达到 38.64 亿美元，成为超重磅药品。
Trikafta 销售额
随着人类的不断发展，各种新型疾病也是层出不穷，但是对抗疾病的“武器”也越来越多。目前的药物大多都是小分子化合物和单克隆抗体，相信在接下来很长一段时间内仍不会变化。不过在未来可能出现的各种疾病和药物是什么情况谁也无法预料，但是我们依旧相信没有难题是无法解决的。
希望这份全球 TOP200 热销药物文件可以给各位药物化学科学家带来更多的灵感，找到未来的一个发展方向。
转自：科研书周周送
文章来源于陶术生物 药物筛选一站式平台 ，作者小陶
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